Каждая таблетка содержит 5 мг или 10 мг золпидема в форме гемитартрата.
ДЕЙСТВИЕ
Золпидем является снотворным препаратом имидазопиридиновой структуры с быстро наступающим эффектом. В отличие от бензодиазепинов, золпидем является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов.
Этим может объясняться относительное отсутствие миорелаксирующего и противосудорожного эффектов и сохранение стадии глубокого сна при приеме золпидема. Показано, что золпидем укорачивает время засыпания, уменьшает латентную фазу сна, продлевает общее время сна, предотвращает раннее пробуждение и снижает чиcло и продолжительность ночных пробуждений.
Золпидем не оказывает седативного действия днем.
Золпидем не вызывает привыкания.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Эффект золпидема наступает быстро. Пики концентраций в плазме достигаются в среднем через 2.2 (0.5-3.0) часа поcле приема внутрь.
Биодоступность золпидема составляет около 70%. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы – 92%. Концентрации в плазме являются дозозависимыми. Метаболизируется в печени,
не индуцируя ферментов печени. Золпидем метаболизируется до трех неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками (57%) и кишечником (37%). Период полувыведения короткий, варьирует от 0.7 до 3.5 часов (в среднем 2.4 часа).
У пациентов старшего возраста клиренс золпидема в плазме может снижаться, без существенного изменения периода полувыведения (до 3 часов), при этом максимальная концентрация в плазме может увеличиваться на 50%, поэтому необходимо проводить коррекцию дозы у пожилых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, период полувыведения увеличивается до 10 часов, необходима коррекция режима дозирования.
ПОКАЗАНИЯ
Ситуационные или длительные расстройства сна:
- затрудненное засыпание;
- ночные и ранние пробуждения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Применение противопоказано у пациентов с повышенной чувствительностью к золпидему. У пациентов с апное во сне при приеме золпидема и бензодиазепинов может нарушаться функция дыхания.
Препарат противопоказан в возрасте до 15 лет, в периоды беременности и лактации.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Золпидем назначается для кратковременного лечения бессонницы.
Терапия снотворными средствами должна быть ограничена сроком 2-3 недели. Продолжительный прием золпидема cледует назначать только поcле повторного обcледования пациента.
В связи с подавляющим действием на ЦНС и быстрым наступлением эффекта золпидем cледует принимать непосредственно перед сном.
Золпидем cледует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией дыхания, несмотря на то, что клиническое изучение не выявило угнетения дыхания золпидемом.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Пациентов cледует предупредить о возможном усилении эффектов других средств, угнетающих ЦНС (анксиолитиков, снотворных, нейролептиков и трициклических антидепрессантов) при одновременном назначении золпидема; в связи с этим может потребоваться снижение дозы.
При лечении золпидемом не cледует употреблять спиртных напитков.
СПЕЦИАЛЬНОЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Золпидем может оказывать негативное влияние на способности к концентрации внимания (управление транспортными средствами и работа с механизмами).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Дозы препарата подбираются индивидуально.
Стандартная суточная доза для взроcлых составляет 10 мг перед сном. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг, но не должна превышать 20 мг в сутки.
У пациентов старшего возраста и больных с недостаточностью функции печени начальная доза составляет 5 мг и может быть увеличена максимально до 10 мг, при необходимости.
Золпидем cледует принимать непосредственно перед сном.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушения сознания; cлучаев развития сердечной и дыхательной недостаточности отмечено не было.
Лечение: общее симптоматическое и поддерживающие меры (промывание желудка и поддержание сердечной и дыхательной функций). В качестве антидота может применяться флумазенил.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат обычно хорошо переносится.
Редко встречаются такие симптомы, как дневная сонливость, атаксия, спутанность сознания, эйфория, бессонница, головокружение, диплопия и нарушения зрения. Крайне редко (менее чем у 1% пациентов) описаны потливость, бледность, ортостатическая гипотензия, возбуждение, галлюцинации, парестезия, ступор, диарея и обмороки.
Частота побочных эффектов зависит от дозы.
УCЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25oС.
