Лекарственная форма: Порошок для ингаляций дозированный.
Состав препарата: 1 ингаляционная доза содержит действующее вещество: сальбутамола гемисукцината 0,25 мг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат 9,75 мг.
Описание: мелкокристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство - бета-2 адреномиметик селективный.
ATX: R03AC02.
Фармакологические свойства
Бронхолитическое средство. Сальгим является стимулятором бета-2 адренергических рецепторов. Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 4-6 минуте после ингаляции препарата, линейно нарастает, достигая максимума через 20-40 минут, продолжительность действия составляет 4-5 часов.
В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета-2 адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действие на бета-1 адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет гиперреактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в часности, анти-lgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Входящий в состав Сальгима бензоат натрия обладает отхаркивающим и противогрибковым действием.
Фармакокинетика
При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения - около 4 ч. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.
Показания к применению
Бронхиальная астма (для купирования приступов удушья), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальный стеноз, заболевания почек и печени с нарушением их функции; беременность; одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.
С осторожностью - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома, период лактации.
Способ применения и дозы
Сальгим применяют ингаляционно при помощи индивидуального портативного ингалятора Циклохалера в соответствии с инструкцией.
Для купирования приступа бронхоспазма - 250-500 мкг сальбутамола гемисукцината (1-2 ингаляционные дозы). Для контроля за течением бронхиальной астмы легкой степени тяжести - по 1-2 ингаляционные дозы 1-4 раза в сутки; для контроля за течением бронхиальной астмы средней степени тяжести - по 1-2 ингаляционные дозы 1-4 раза в сутки в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки - 1-2 ингаляционные дозы на прием. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 250 мкг; для профилактики - 250 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 250 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.
Побочное действие
Чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, судороги, сердцебиение, нарушение сна, парадоксальный бронхоспазм, кашель, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), возбуждение, диспепсия, заложенность носа, раздражение дыхательных путей, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), повышение или снижение артериального давления, аритмия, дискомфорт или боль в груди, усталость.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, галлюцинации, тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширения периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, гипокалиемия, гипергликемия, лактоацидоз, мышечный тремор, головная боль.
Лечение. Отмена препарата и проведние симптоматической терапии (назначение селективных бета-адреноблокаторов требует осторожности у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).
Взаимодействие с лекарственными препаратами других групп
Сальгим хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, мембраностабилизаторы, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.
Антихолинергические средства в ингаляционной форме при одновременном использовании могут вызывать повышение внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
В случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, повышения артериального давления на фоне лечения сальбутамолом, повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах.
Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Особые указания
Чрезмерное применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма и угрозе жизни пациента, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях и под контролем врача.
При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Форма выпуска
Порошок для ингаляций дозированный 250 мкг/доза в ингаляторе Циклохалер.
По 1,0 г (100 доз) или 2,0 г (200 доз) препарата в ингаляторе Циклохалер. Ингалятор в заваренном пакете из полиэтилена в пачке из картона с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель ЗАО "Пульмомед", Россия.
119071, Москва, Ленинский проспект, д. 33, ст. З, пом. 31-39.
