Состав: Одна таблетка содержит активного вещества офлоксацина – 200 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магний стеариновокислый, оксипропилцеллюлоза импортная, титан диоксид, твин-80.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробное средство, фторхинолон. Код АТС J01MA01
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, оказывает бактерицидный эффект. Действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу и обеспечивает стабильность ДНК бактерий (вызывает дестабилизацию цепей ДНК и приводит к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (абсорбция - 95%). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Биодоступность - 96%.
Время достижения максимальной концентрации (Cmax) при пероральном приеме - 1-2 ч, Cmax после приема в дозе 100 мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.
Связь с белками плазмы - 25%. Кажущийся объем распределения - 100 л.
Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием метаболитов (N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин).
Период полувыведения (Т1/2) - 4.5-7 ч (независимо от дозы).
Выводится из организма преимущественно почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с фекалиями. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз;
менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении);
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
Применяют с осторожностью при атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Назначают внутрь: взрослым - по 200-400 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Суточная доза - 200-800 мг.
При гонорее назначают 400 мг однократно.
При нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг. При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина (КК): при КК 50-20 мл/мин - 200 мг/сут (в 2 приема или 1 раз в сутки); при КК менее 20 мл/мин - 200 мг каждые 48 ч.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветового видения, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и Лайелла, фотосенсибилизация, полиформная эритема, васкулит, редко - анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
При одновременном применении офлоксацина с теофиллином, следует уменьшать дозу последнего (т.к. офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
При совместном применении с глибенкламидом необходимо контролировать уровень гликемии, т.к. офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВП, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками; не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять более 2 мес и подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа "Тампакс", в связи с повышенным риском развития молочницы.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой по 200 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению препарата в картонную коробку.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
