100 мл раствора для инфузий содержат в качестве активного вещества:
Офлоксацина 200 мг
и вспомогательные вещества - хлорид натрия, эдетат натрия, воду для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробное средство из группы фторхинолов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНК микроорганизмов.
Офлоксацин влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.
К Офло® умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числе большинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).
Фармакокинетика. После приема внутрь Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 95 %). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляет практически 100 %. 5 % офлоксацина метаболизируется в печени.
Связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, простата). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения офлоксацина составляет 6 - 7 часов. Около 80 - 90 % принятой дозы выводится в основном почками в неизменном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом.
Показания к применению
Офло® pекомендуется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пpепаpату микроорганизмами:
Инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
Инфекции уха, горла, носа;
Гинекологические инфекции (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит (в том числе вызванные гонококком, хламидиями);
Инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в том числе и гонококковой природы);
Инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
Септицемия, менингит.
Способ применения и дозы
Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное введение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 минут. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Средняя суточная доза Офло® для взрослых колеблется от 200 мг до 800 мг. Кратность применения 2 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Таблетки офлоксацина следует принимать целиком, не разжевывая, запивая их водой, как до, так и после приема пищи.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей офлоксацин назначают по 200 мг, дважды в день (внутрь или в виде внутривенных инфузий). В случаях осложненной инфекции дозу офлоксацина можно увеличить до 800 мг в сутки.
При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей офлоксацин назначают (внутрь или в виде внутривенных инфузий) в дозе 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
У больных с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – 400 мг.
При острой неосложненной гонорее возможен однократный прием офлоксацина в дозе 400 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем по 100 мг в сутки через день.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, слабость, чувство беспокойства, расстройство сна, возбуждение, тремор; редко: мышечные судороги, парестезии в конечностях, галлюцинации. (Эти реакции требуют немедленной отмены препарата);
Со стороны органов чувств: диплопия, нарушение световосприятия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия (при внутривенном введении препарата);
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, временное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит;
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко - острый интерстициальный нефрит и нарушение азотовыделительной функции с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм; редко – ангионевротический отек, отек Квинке, артралгии; очень редко – анафилактический шок;
Прочие: артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты или разрывы сухожилия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом);
Местные реакции: боли и/или покраснение в месте инфузии, тромбофлебит
Противопоказания
повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия;
поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга).
беременность, лактация;
детский и подростковый возраст (до 18 лет)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение офлоксацина с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина. Поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов.
При применении Офло® с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офло® с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офло® с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении Офло® с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
При одновременном назначении Офло® с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно гипогликемия или гепергликемия
Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы;
при возникновении во время или после лечения Офло® тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения;
у больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции;
возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных на фоне лечения Офло®;
при применении Офло® не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи;
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Офло® может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом.
