Таблетки 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. Вид на изломе: масса белого цвета со слоем оболочки слегка желтоватого цвета.
Таблетки 500 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. Вид на изломе: масса белого цвета со слоем оболочки слегка желтоватого цвета.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы, от белого до светло-желтого цвета с запахом банана.
Описание суспензии: гомогенная водная суспензия желтовато-белого цвета с запахом банана.
Фармакодинамика. Кларитромицин - это полусинтетический антибиотик из группы макролидов.
Он ингибирует синтез белка в микробной клетке, в основном оказывает бактериостатическое действие; в больших концентрациях оказывает бактерицидное действие на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Микроорганизмы, чувствительные к кларитромицину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грамположительные микроорганизмы (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.); грамотрицательные микроорганизмы (Haemophilus influenzae и Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori); некоторые анаэробы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens и Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma gondii и все микобактерии, за исключением Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика. Кларитромицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 55% при приеме внутрь. Пища замедляет всасывание, но не влияет существенно на биодоступность кларитромицина. Связь с белками - более 90%. Приблизительно 20% кларитромицина немедленно метаболизируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в основной метаболит - 14-гидрокси-кларитромицин, обладающий выраженной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Максимальная плазменная концентрация достигается (ТСmах) менее, чем через 3 часа. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата - 0,62 - 0.84 мкг /мл и его основного метаболита — 0,4 - 0,7 мкг /мл соответственно; при увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизменного препарата 1,77 - 1.89 мкг/мл и его метаболита в плазме - 0,67 - 0,8 мкг/мл. Кларитромицин легко проникает в ткани (легкие, небные миндалины, слюна, мокрота и среднее ухо, кожа и мягкие ткани организма) и жидкости организма, где достигает концентрации, почти в 10 раз превышающей концентрацию в сыворотке. Период полувыведения после приема дозы 250 мг составляет от 3 до 4 часов; после приема дозы 500 мг - от 5 до 7 часов. От 20 до 30% кларитромицина (40% при приеме суспензии) выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные микобактериями (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae); профилактика распространения инфекций, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ - инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD4 (Т - хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
Противопоказания
повышенная чувствительность к кларитромицину или другим антибактериальным препаратам из группы макролидов или другим компонентам препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени; гепатит (в анамнезе); порфирия; I триместр беременности; период лактации; одновременная терапия с терфенадином, цизапридом, пимозидом или астемизолом; детский возраст до 6 мес. (для лекарственной формы - гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь) - не имеется достаточного опыта относительно эффективности и безопасности применения; дети до 12 лет и/или массой тела менее 33 кг (для лекарственной формы -таблетки, покрытые пленочной оболочкой); врожденная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит фермента сахаразы-изомальтазы (только для лекарственной формы - гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).
С осторожностью: II-III триместры беременности, умеренная и выраженная почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации
Кларитромицин можно применять во II и III триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разламывать.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и/или массой тела > 33 кг обычно назначают 250 мг каждые 12 часов. Для лечения острого синусита, тяжелых инфекций и в случае, когда инфекция вызвана Haemophilus influenzae, назначают 500 мг кларитромицина каждые 12 часов. Курс лечения 7-14 дней.
С целью эрадикации Н. pylori кларитромицин назначается в дозе 250 мг - 500 мг два раза в сутки, обычно в течение 7 дней, в комбинации с другими лекарственными средствами.
Детям в возрасте младше 12 лет и/или массой тела менее 33 кг обычно назначают суспензию из расчета 15 мг/кг массы тела в сутки, разделенную на два приема. Рекомендуется давать немного жидкости после приема суспензии. Суспензия содержит крошечные гранулы, которые не следует разжевывать, поскольку их содержимое имеет горький вкус. Предоставляется шприц для перорального введения препарата. Один наполненный шприц вмещает 5 мл суспензии, содержащей 125 мг кларитромицина. Промывайте шприц после каждого использования. Доза препарата в педиатрии рассчитывается по массе тела ребенка.
