каждая таблетка ФОСАМАКСа 70 мг содержит 91,37 мг алендроната тригидрат мононатриевой соли, что соответствует 70 мг мольного эквивалента свободной кислоты.
ФОСАМАКС 70 мг - это белые, овальные таблетки с контурным изображением кости на одной стороне и кодовым номером 31 на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Код АТХ системы классификации: M05BA04.
Бифосфонаты являются синтетическими аналогами пирофосфата, который связывается с гидроксиапатитом костей. ФОСАМАКС представляет собой бифосфонат, действующий как специфический ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака в дозе 70 мг составляет 0,64%; у мужчин она составляет 0,6%. Биодоступность снижается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната натощак за 1-1,5 часа до стандартного завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом ФОСАМАКС был эффективен, если принимался натощак не позднее, чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся объем распределения алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет подтверждений того, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% экскретировалось с мочой в течение 72 часов; выведение меченного препарата с калом не определялось или было незначительным. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного ведения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95% .
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов); лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ФОСАМАКС необходимо принимать по крайней мере за полчаса до первого приема пищи, питья или лекарств, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание ФОСАМАКСа (см. раздел "ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ").
Для облегчения поступления в желудок и, тем самым, уменьшения раздражения пищевода, ФОСАМАКС следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды. После этого пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 минут и до первого приема пищи. ФОСАМАКС не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода (см. раздел "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ").
Пациентам следует принимать пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно (см. раздел "МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ").
Корректировки дозировки не требуется ни для пожилых пациентов, ни для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин). В связи с отсутствием данных ФОСАМАКС не рекомендуется для применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин
Рекомендуемая дозировка - одна таблетка 70 мг один раз в неделю.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Лечение остеопороза
Женщины в постменопаузе
В 2-х трехлетних двойных слепых многоцентровых исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном общий профиль безопасности ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. и плацебо был одинаковым. Исследователи сообщали о следующих побочных реакциях со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые возможно, вероятно или определенно были связаны с применением ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. у одного или более процентов пациентов: боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, боли в костях, мышцах или суставах, запор, диарея, метеоризм, головная боль. Изредка отмечалась сыпь и эритема.
В двухлетнем продолжении этих исследований (4-й и 5-й год лечения) общий профиль безопасности ФОСАМАКСа в дозе 10 мг/сут. был таким же, как в течение трехлетнего периода с плацебо-контролем. Кроме того, доля пациентов, у которых ФОСАМАКС в дозе 10 мг/сут. был отменен в связи с побочными явлениями, была такой же, как на протяжении первых трех лет исследования.
Исследователями сообщалось о следующих побочных эффектах, возможно, вероятно или определенно связанных с приемом препарата у одного или более процентов пациентов:
ФОСАМАКС 70 мг/ раз в нед.ФОСАМАКС 10 мг/ раз в сут.
