Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с маркировкой "0,2" с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг - матово-красного цвета с маркировкой "0,4" с одной стороны.
На поперечном срезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство.
Код ATX: [C02AC05]
Фармакодинамика
Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (после приема таблетки с содержанием моксонидина 0,2 мг) составляет 1,4–3 нг/мл и достигается через 60 мин.
Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Объем распределения составляет 1,4–3 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 4,5 дигидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина). Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Для пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания и меры предосторожности
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Физиотенза® не установлены).
Клинических данных о негативном влиянии препарата на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения или не принимать препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0,2 мг в сутки.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК = 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна
