Международное (непатентованное) название (МНН): фамцикловир / famciclovir
Лекарственная форма и описание: таблетки покрытые оболочкой
Описание:
таблетки 125 и 250 мг - белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой "FV" с одной стороны и «125» или «250» - с другой;
таблетки 500 мг - белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой "FV500" на одной стороне.
Состав:
1 таблетка содержит в качестве активного вещества: 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира, а также вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, крахмала натрия гликолат, магния стеарат; пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, ПЭГ.
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и II, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных вирусами Varicella zoster, Herpes simplex I u II, составляет 9, 10 и 20 часов, соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,19-0,3% у пациентов с нарушенным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
У пациентов с нарушенным иммунным статусом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Максимальная концентрация пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов. При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Инфекции, вызванные Varicella-zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес;
Инфекция, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострении);
Инфекции, вызванные вирусами Varicella-zoster и Herpes simplex (тип I и II) у ВИЧ-инфицированных пациентов
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования (см. соответствующий раздел инструкции по применению). Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.
Применение в периоды беременности и лактации
Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение во время беременности и лактации не рекомендуется, если только возможная польза лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или
подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Применение у детей:
Эффективность и безопасность Фамвира у детей не изучались, поэтому его применение у этой категории пациентов не рекомендуется, если только потенциальная польза терапии не превышает возможный риск осложнений.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг дважды раза в сутки или 750 мг один раз в сутки в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 10 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с нормальным иммунным статусом: при первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания; при рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Герпетичесая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженным иммунным статусом: рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг дважды раза в сутки.
Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:
Инфекция, вызванная опоясывающим герпесом (вне зависимости от иммунного статуса пациента):
