Эстулик (гуанфацин) является гипотензивным препаратом, который, влияя на центры, регулирующие артериальное давление, уменьшает центральный симпатический тонус, снижает число сердечных сокращений и периферическое сосудистое сопротивление. Минутный объем не изменяется, уменьшение частоты сердечных сокращений компенсируется увеличением объема выброса.
Рефлексы, принимающие участие в регуляции артериального давления, не изменяются ни в покое, ни при нагрузке. Препарат не влияет на функцию почек, на выделение натрия, воды и калия. Даже при нарушении функции почек не изменяет гломерулярную фильтрацию. Уменьшает активность ренина плазмы крови.
Всасывается полностью: 25% выделяется с мочой в неизмененном виде. С белками плазмы крови связывается слабо (примерно 60%). Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 18 часов, поэтому действие Эстулика продолжительное, что позволяет однократный прием в день.
Действующее вещество:
гунафацина (в виде гидрохлорида) по 1 мг в одной таблетке
Показания к применению:
При всех видах артериальной гипертензии (особенно эссенциальной и ренальной) как средство монотерапии или в комбинации с диуретиками.
При тяжелой артериальной гипертензии комбинация Эстулика с диуретиками может быть дополнена бета-адреноблокаторами или сосудорасширяющими препаратами. В связи с фармакологическим свойствами препарат хорошо переносится больными артериальной гипертензией при наличии таких сопутствующих патологий как обструктивные заболебвания дыхательных путей, сердечная и почечная недостаточность, атрио-вентрикулярная блокада 1-й степени.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату. Так как не имеется достаточного опыта применения препарата у больных с атрио-вентрикулярным блоком II-й и III-й степени его назначение в этих случаях не рекомендуется.
Дозировка:
В большинстве наблюдений удовлетварительное снижение артериального давления достигается однократным приемом препарата в день (вечером) в дозе 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетка). При необходимости доза может быть увеличена на 0,5-1 мг в неделю до достижения желаемого уровня артериального давления; в большинстве случаев 2-3 мг в день является достаточной дозой.
Если под влиянием Эстулика артериальное давление не снижается до желаемого уровня, терапия может быть дополнена диуретиками, сосудорасширяющими средствами или бета-адреноблокирующими средствами с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол). В случае назначения в комбинации с бета-адреноблокаторами частота сердечных сокращений может снижаться в нежелательной степени. (Это действие менее вероятно, если предпочитаются бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью).
Побочные эффекты:
В случае назначения больших начальных доз или при быстром увеличении дозы может возникать сухость во рту и седативный эффект. В процессе лечения эти побочные эффекты, как правило, исчезают. Редко возникают нейровегетативные расстройства: обстипация, отсутствие аппетита, тошнота или импотенция.
Лекарственное взаимодействие:
Нельзя назначать одновременно с:
- альфа2-адреноблокаторами (устраняет действие фентоламина, йохимбина).
Осторожно назначают с:
- с симпатомиметиками (снижает их действие)
- с бета-адреноблокаторами (за исключением обладающих внутренней симпатоми метической активностью) из-за возможной брадикардии
- с нейролептиками (усиливает седативное действие).
Предупреждение:
в случае тяжелой цереброваскулярной или коронарной недостаточности особенно у больных, перенесших апоплексический удар или инфаркт миокарда, препарат назначают осторожно при постоянном наблюдении. Гуанфацин исключительно редко вызывает симптомы отмены, в то же время лечение следует отменять осторожно, постепенно снижая суточную дозу.
Хотя и нет доказательств, что препарат оказывает нежелательное действие на плод или беременную женщину, все же необходимо как и при применении других лекарственных средств - беременным и кормящим матерям назначать препарат только в ообоснованных случаях. В первый период лечения - индувидуально в каждом конкретном случае - запрещается вождение автомобиля или выполнение работы, связанной с повышенной опасностью. В дальнейшем степень запрета определяется индувидуально.
Упаковка: 20 таблеток
Производится по лицензии фирмы Сандоз Фарма А.Г., Базел, Швейцария
