Эналаприл – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится в основном почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.
Показания к применению
Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, прогрессирующей азотемии при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, беременности, лактации, у детей до 18 лет.
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.
Способ применения и дозы
Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении артериальной гипертензии начальная доза Эналаприла для взрослых составляет 10–20 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной форме артериальной гипертензии достаточно назначать 10 мг препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г (40 мг).
При реноваскулярной гипертензии Эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
При сердечной недостаточности Эналаприл назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Побочные действия
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Со стороны центральной нервной системы:
В 2-3% случаев – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы:
Сухой кашель, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, диарея, в очень небольшом количестве случаев – панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, диспепсические расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Артериальная гипертензия, ортостатический коллапс; очень редко нарушение сердечного ритма, стенокардия, обморок.
Лабораторные анализы:
Протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности печеночных трансминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции:
Кожные высыпания, отдельные случаи ангионевротического отека лица, гортани.
Очень редко при использовании в высоких дозах – бессоница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоимунными заболеваниями – агранулоцитоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение эффекта Эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиролактон, триамтерен, амилорид) – возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития – замедление выведение лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин удлиняет действие Эналаприла.
Одновременно применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: Следует положить пациента, приподнять ему ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей; возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки по 0,01 г.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
2 контурные упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
