натрия хлорид, раствор серной кислоты 1 М, вода для инъекций.
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.
Раствор. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическан группа:
Антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Код ATX:
N05AL01.
Фармакологические свойства:
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием.
В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к. улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика:
После в/м введения 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 минут.
После перорального применения максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-3 часа.
Биодоступность сульпирида -27%. Связь сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация сульпирида в центральной нервной системе составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 6-8 часов. Период полувыведения значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутримышечного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом препарата.
Показания к применению:
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
острая и хроническая шизофрения; острые делириозные состояния; депрессии различной этиологии; неврозы; головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит); вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Противопоказания:
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками повышенная чувствительность к сульпириду артериальная гипертензия феохромоцитома гиперпролактинемия пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации
симптомов период грудного вскармливания дети до 14 лет.
С осторожностью:
Беременность
Не рекомендуется назначение Эглека® беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении Эглека пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу Эглека® (см. раздел «Дозы и способ применения»).
Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении Эглека® пациентам с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, больным паркинсонизмом, пациентам пожилого возраста, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
Способ применения и дозы:
Раствор для внутримышечных инъекций
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 200-800 мг/сутки (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель.
При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для внутримышечных инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции Эглека назначают 1 -3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Таблетки:
Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы Эглека® зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 - 1200 мг Эглека® в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг в сутки.
Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение: 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приёма.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг сульпирида.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Сульпирида по сравнению со стандартной(%) Увеличение интервала между приемами Сульпирида
