Одна таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата.
При пероральном введении эналаприла малеата он превращается в активный метаболит, эналаприлат в печени посредством гидролиза. Препарат воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему путем торможения ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Под действием препарата снижается сопротивление периферических артерий.
При сердечной недостаточности Эднит уменьшает пред- и постнагрузку сердца, минутный объем может увеличиваться без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Под действием продолжительного курса лечения обнаруживались: регрессия гипертрофии сердца, уменьшение признаков и степени тяжести сердечной недостаточности, а также увеличение толерантности к физическим нагрузкам.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасываемость препарата, однократный прием Эднита позволяет достигать равномерного эффекта в течение суток. Гипотензивный эффект проявляется через час после приема Эднита и сохраняется, как правило, в течение 24 часов.
Действующее вещество достигает максимальной концентрации в плазме крови через 4 часа, эффективный период полувыведения из плазмы — 11 часов. Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При прекращении терапии Эднитом не наблюдалось резкого повышения артериального давления.
ПОКАЗАНИЯ
Эссенциальная гипертония При эссенциальной гипертонии любой степени тяжести Эднит может назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, диуретиками. (При гипертонии с низким уровнем ренина Эднит менее эффективен.)
Ренальная гипертония При гипертензии, сопровождаемой высоким уровнем ренина, эффективность препарата повышается.
Сердечная недостаточность Эднит используется в качестве вспомогательной терапии.
ДОЗИРОВКА
Обычная суточная доза: 10—40 мг в один или два приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Учитывая возможность развития гипотонии от первой дозы, целесообразно начинать терапию Эднитом с низких доз. При артериальной гипертонии: начальная доза — 5 мг. По необходимости указанную дозу можно увеличить в зависимости от изменений артериального давления. Поддерживающую дозу Эднита можно определить после 2—4-недельного курса лечения. Если больной предварительно получал диуретическую терапию, введение диуретиков необходимо прекратить за 2—3 дня до назначения Эднита. Если это невозможно, то рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под врачебным контролем. Возможно внезапное падение артериального давления, которое может привести к потере сознания; особая осторожность требуется при наличии ишемической болезни сердца и цереброваскулярной патологии (может развиться стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, цереброваскулярный инсульт). При сердечной недостаточности нередко вводится совместно с препаратами наперстянки и диуретиками. В таких случаях следует предварительно уменьшить дозу диуретика под контролем врача.
Рекомендованная начальная доза Эднита — 2,5 мг, с последующим постепенным повышением до поддерживающей дозы.
Начальная гипотензия не служит противопоказанием к применению препарата в дальнейшем в адекватных дозах. При почечной недостаточности требуется уменьшение дозы и/или удлинение интервалов между курсами лечения. Если клиренс креатинина < 30 мл/мин или уровень креатинина сыворотки > 3 мг/дл, терапию следует начинать с 2,5 мг Эднита. Суточная доза не должна превышать 40 мг даже в ходе дальнейшей терапии. Хотя Эднит не ухудшает функцию почек, снижение артериального давления под действием ингибитора АПФ может усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность. У таких больных может развиться даже острая почечная недостаточность, которая в большинстве случаев является обратимой. У некоторых больных гипертонией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при одновременном применении диуретиков. У больных, находящихся на гемодиализе, обычная доза составляет 2,5 мг, но надо иметь в виду, что Эднит проходит через диализирующие мембраны.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Возникающие побочные явления являются легкими и обратимыми и обычно не требуют прекращения курса.
Редко встречающиеся осложнения: головокружение, головная боль, утомляемость и слабость, сухой кашель, эпизодическое понижение артериального давления, ортостатическая гипотония, синкопе, тошнота, диарея, мышечные судороги, кожные высыпания. Очень редко отмечаются почечная недостаточность, олигурия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к эналаприлу. Ангионевротический отек, вызванный ингибитором АПФ, в анамнезе. При гиперкалиемии необходимо учитывать калийсберегающий эффект препарата. Беременность. Ингибиторы АПФ, в частности Эднит, могут оказывать тератогенное действие. Кормление. Препарат выделяется с материнским молоком. Опыта по применению препарата в педиатрической практике не имеется. ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ПРЕПАРАТУ
Иногда может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде ангионевротического отека, локализующегося в области лица, губ, языка, гортани, конечностей. В этом случае необходимо прекратить введение Эднита и начать лечение осложнений.
Изменение лабораторных параметров Может иметь место повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина и остаточного азота (обратимое), снижение показателей гематокрита и гемоглобина.
КРАЙНЕ РЕДКИЕ ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Сердечно-сосудистая система: в результате чрезмерного снижения артериального давления: тахикардия, трепетание предсердий, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт. Дыхательная система: бронхит, бронхиальный спазм, одышка, пневмония, охриплость голоса. Пищеварительная система: сухость во рту, отсутствие аппетита, рвота, понос, запор, панкреатит, кишечная непроходимость (единичные случаи). Расстройства функции печени: гепатит, желтуха (единичные случаи). Нервная система: депрессия, бессонница. Кожа: сыпь, крапивница, зуд (реакции гиперчувствительности), мультиформная эритема, фотодерматоз, выпадение волос. Кроветворная система: изменения картины крови: тромбоцитопения, нейтропения, угнетение кроветворения, в отдельных случаях агранулоцитоз. Мочеполовая система: в отдельных случаях протеинурия. Реакции гиперчувствительности: кожные реакции, лихорадка, мышечные, суставные боли, васкулит, положительная проба на антиядерные антитела, эозинофилия.
ПРОЧЕЕ
Ухудшение остроты зрения, нарушение равновесия, шум в ушах, импотенция, изменение вкуса, глоссит, потливость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Эднит следует применять с осторожностью в сочетании:
с другими противогипертоническими препаратами (синергизм), особенно в отношении диуретиков тиазидного ряда; с литием (снижается клиренс лития, требуется частый контроль уровня лития); с наркотическими средствами (усиливается гипотензивный эффект); с алкоголем (усиливается эффект алкоголя).
Избегать совместного применения с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид). Так как уровень калия в сыворотке может значительно повышаться, особенно при почечной недостаточности, сочетание допускается лишь при частом контроле уровня калия в сыворотке. По некоторым данным, нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффект Эднита.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
У больных, которые предварительно получали лечение диуретиками или подвергались другому действию, вызывающему потерю жидкости (например, сильное потоотделение, длительная рвота, понос, потеря соли), а также при сердечной недостаточности и гипертонии, сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при введении Эднита может развиться симптоматическая гипотония.
У больных сердечной недостаточностью необходимо контролировать артериальное давление и почечную функцию до и во время лечения.
Особая осторожность рекомендуется при назначении Эднита больным, у которых в анамнезе имеются указания на перенесенный ангионевротический отек. При билатеральном сужении почечных артерий Эднит можно применять исключительно в условиях тщательного контроля почечных функций (может вызывать повышение уровня креатинина в сыворотке).
При хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компенсаторного освобождения ренина. В таких случаях при снижении артериального давления рекомендуется восполнение жидкости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При развитии гипотонии рекомендуется уложить больного горизонтально и проводить внутривенную инфузию физиологического раствора. В особо тяжелых случаях — при введении препарата в дозе, многократно превосходящей терапевтическую, — показан гемодиализ.
