Циметидин относится к 1-му поколению блокаторов гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет продукцию соляной кислоты как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином, и в меньшей степени ацетилхолином. Снижает активность пепсина. Угнетает микросомальные ферменты печени.
Фармакокинетика
После приема внутрь циметидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 60%. Период полувыведения составляет около 2 часов. Связывание с белками плазмы - примерно 20-25%. В основном выводится с мочой в неизмененном виде (60-80%), частично метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, но с трудом проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
- Лечение и профилактика обострений язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; симптоматические язвы (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
- эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона;
- профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
- профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циметидину. Выраженные нарушения функции печени, почек. Беременность, лактация. Детский возраст (до 14 лет).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной перстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни. Не рекомендуется одновременное назначение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение. При длительном применении циметидина необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин уменьшает печеночный метаболизм, замедляет выведение и способствует повышению концентрации в плазме следующих препаратов: непрямых антикоагулянтов, фенитоина, пропранолола, хлордиазепоксида, диазепамам, трициклических антидерессантов, теофиллина, лидокаина, метронидазола, нифедипина, карбамазепина, хинидина.
Способ применения и дозы
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений обычно назначают по 200-400 мг 3 раза в течение дня (во время еды) и 400-800 мг на ночь. Возможно назначение в дозе 800 мг в 1 прием (перед сном), а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2,0 г. Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Для профилактики обострений назначают по 400 мг на ночь. Средняя продолжительность курса лечения при язве, связанной с приемом НПВС - 8 недель. Дозы те же.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 400 мг 4 раза в сутки во время еды и на ночь. Курс лечения - 4-8 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона. По 400 мг 4 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом. Циметидин назначается парентерально, при стабилизации состояния больного переходят на пероральное назначение препарата в суточной дозе до 2,4 г (по 200-400 мг каждые 4-6 часов).
Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначается 400 мг за 90-120 минут до начала общей анестезии.
При нарушении функции почек доза циметидина должна быть снижена. При клиренсе креатинина 30-50 мл/мин - до 800 мг/сутки, 15-30 мл/мин - до 600 мг/сутки, менее 15 мл/мин - до 400 мг/сутки.
Побочное действие
Возможны - головная боль, чувство усталости, сонливость; диарея, запоры, метеоризм, тошнота, рвота; миалгии, кожная сыпь. Редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, гемолитическая анемия; парестезии, депрессия. В отдельных случаях возможны гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция.
Передозировка
Возможно усиление побочных эффектов. Лечение - симптоматическое, при необходимости - промывание желудка, гемодиализ.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой по 200 мг по 100 штук в упаковке.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре не более 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
