Описание: прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц с запахом банана.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06АЕ07
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием. Практически не обладает седативным эффектом в фармакологически активных дозах, относится к селективным антагонистам Н1-гистаминовых рецепторов и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 минут после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Фармакокинетика:
Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 40 – 60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение: Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения Vd низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: Примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5-6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%.
Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению:
Повышенная чувствительность по отношению к цетиризину или другим составным частям препарата; тяжелые заболевания почек.
Детский возраст до 2 лет.
Беременность, период лактации.
С осторожностью: хронический пиелонефрит средней и тяжелой степени выраженности (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется принимать по 10 мл (2 мерных ложки) сиропа, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуется принимать препарат в зависимости от веса тела:
при массе тела менее 30 кг: по 5 мл (1 мерная ложка) сиропа; при массе тела более 30 кг: по 10 мл (2 мерных ложки) сиропа.
Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 5 мл (по 1 мерной ложке)
При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно и одной недели.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, головокружение, мигрень
Аллергические реакции: Кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Передозировка:
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день по 50 мг цетиризина.)
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Особые указания:
В связи с содержанием в составе глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата и пропил-4-гидроксибензоата, при приеме высоких доз препарата возможны головная боль, жалобы на дисфункцию со стороны желудочно-кишечного тракта, а также бронхоспазм и кожные реакции в виде крапивницы.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.
Указание для больных сахарным диабетом:
10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержит 3,15 г сорбитола (0,8 г фруктозы), что соответствует около 0,26 хлеб. ед.
Формы выпуска:
Сироп во флаконах из темного стекла объемом 75 или 150 мл в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Срок годности:
3 года.
Открытый флакон можно использовать 3 месяца.
Не использовать по истечении указанного срока годности.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
