Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина – через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжительность более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Всасывание. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Достигает максимальной концентрации через 1 час после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.
Метаболизм. В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Препарат не кумулирует; 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.
Выведение. Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов, 0.5-2 лет - 3.1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Цетиризин проникает в грудное молоко
Почечная недостаточность. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а период полувыведения удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.
Печеночная недостаточность. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка), зудящие аллергические дерматозы, ангионевротический отек.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: при назначении больным в пожилом возрасте; у больных с хронической почечной недостаточностью.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина - 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сутки, при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина - 10-30 мл/мин) - 5 мг/сутки через день.
Побочное действие
Сонливость, чувство усталости, сухость во рту, редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические лекарственные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В период лечения цетиризином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
У пациентов с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования.
Форма выпуска
По 7 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги; по 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении указанного срока годности.
