Азеластина г\х производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.
Aзеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.
Оценка ЭКГ пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.
Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.
Фармакокинетика
После повторного интрaназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина г/х устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-азеластина находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).
Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина г/х (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приема дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме азеластина г/х в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.
Показания к применению
Для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и риноконъюнктивитов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата; — детям в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Если не предписано иначе, Аллергодил назальный спрей впрыскивают по одной дозе (0,14 мг/0,14мл) в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.
При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.
Аллергодил назальный спрей применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.
Побочные действия
В отдельных случаях может возникать раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, жжение, зуд и чихание.
В редких случаях может возникать носовое кровотечение.
В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Аллергодил назальный спрей не сообщалось.
Применение в период беременности и лактации
Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.
Условия хранения
Не хранить при температуре ниже +8 °С. Препарат хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Аллергодил назальный спрей не следует применять после истечения срока годности. Не рекомендуется использовать препарат по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.
