ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АКРИДИЛОЛ®
Регистрационный номер: Р №000983/01 Торговое название препарата: Акридилол®(Aсridilole) Международное непатентованное название: карведилол (carvedilol) Лекарственная форма: таблетки
Состав. Одна таблетка содержит Активного вещества карведилола 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг, Вспомогательные вещества: Лудипресс ЛЦЕ (лактоза,повидон), крахмалгликолат натрия (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат.
Описание: таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая “мраморность”. Таблетки 6,25 мг – плоскоцилиндрические, с фаской и риской; таблетки 12,5 мг - квадратные с округленными углами двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой АЛ1 - на другой; таблетки 25 мг - овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой АЛ2 - на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета-адреноблокатор
Код АТХ: С07АGО2
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1,- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол® противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению • Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками); • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Противопоказания Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью Стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, депрессия, миастения.
Применение при беременности и в период лактации Контролируемых исследований применения Акридилола® у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилол®.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 6,25 - 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).
Ишемическая болезнь сердца Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.
Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 - 100 мг в сутки.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» ферментов. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа. Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов). Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм. рт. ст. и ниже), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости. Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Акридилол® может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении Акридилола® и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин), диуретики и ИАПФ усиливают гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Акридилола® и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Акридилол® может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект Акридилола®.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола®.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект Акридилола®.
Особые указания Терапия Акридилолом® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Производитель Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
