Одобрено Фармакологическим Комитетом Минздрава России
ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата АГАПУРИН 600 РЕТАРД (AGAPURIN 600 RETARD)
Торговое патентованное название препарата:
Агапурин 600 ретард
Международное непатентованное название (МНН):
пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Состав лекарственного средства:
Одни таблетка содержит:
пентоксифиллина 600 мг
Вспомогательные вещества:
Метакриловый кополимер тип RS, метакриловый кополимер тип RL, поливидон, тальк, стеарат магния, макроголь, метакриловый кополимер тип Е.
Фармакотерапевтическая группа:
средство, улучшающее микроциркуляцию.
Фармакологическое действие:
Агапурин 600 ретард улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фюсфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколь ко уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в центральной нервной системе и в конечностях, в меньшей степени - в почках.
Фармакокинетика:
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат почти не связывается с белками Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2%. Период полувыведения пентоксифиллина составляет около 0,5 - 1,5 часов. Максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь достигается приблизительно через 2 часа. В связи с медленным высвобождением пентоксифиллина из ретард таблеток, покрытых оболочкой, стабильный уровень концентрации пентоксифиллина в плазме крови достигается при интервале между отдельными приемами, равными 12 часам.
Показания к применению:
АГАПУРИН 600 РЕТАРД применяется при: нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением; острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения ишемического типа; атеросклеротических и дисциркуляторных энцефалопатиях; ангионейропатиях (парестезии, болезнь Рейно); трофических нарушениях тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена); облитерирующем эндартериите; острой, подострой и хронической недостаточности кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза; нарушениях слуха сосудистого генеза. Противопоказания:
АГАПУРИН 600 РЕТАРД противопоказан в следующих случаях: повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим ингредиентам готовой лекарственной формы; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность и период кормления грудью.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения АГАПУРИНА 600 РЕТАРД у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку, то препарат немедленно отменяют. С особой осторожностью и только при тщательном врачебном наблюдении АГАПУРИН 600 РЕТАРД назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца. Следует также соблюдать осторожность при назначении АГАПУРИН 600 РЕТАРД больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Способ применения и дозы:
Длительность лечения и режим дозирования препарата АГАПУРИН 600 РЕТАРД устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
АГАПУРИН 600 РЕТАРД принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым препарат назначают в дозе 1200 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Например, АГАПУРИН 600 РЕТАРД - по 1 таблетке утром и вечером.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетическив средства, пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Побочные действия:
Наиболее часто при приеме пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазмы желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдали покраснение кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфотазы). В одиночных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, ана4)илакти-ческий шок.
При первых признаках реакции сверхчувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в желудо-чно-кишечный тракт, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. Е связи с этим при лечении пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Передозировка:
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.
При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к лечащему врачу.
Лечение:
Лечение - симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке): при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедлен прекращают прием препарата; помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания; срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпифедрин ( адреналин). П[ необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой по 600 мг, в упаковке 20 штук.
Срок годности
4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом месте при температуре 15°-25° С, беречь от света. Хранить в недоступном для детей месте.
