Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы (для таблеток 0,4 г) или овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета (для таблеток 0,8 г).
Фармакотерапевтическая группа:
Противотуберкулёзное средство.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Показания к применению
легочный туберкулез;
внелегочный туберкулез.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
воспаление зрительного нерва;
катаракта;
диабетическая ретинопатия;
воспалительные заболевания глаз;
тяжелая почечная недостаточность;
подагра;
беременность;
лактация;
дети до 13 лет.
Дозировка и способ применения
Взрослые: - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
