Энаренал принадлежит к группе иАПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат, высокоспецифичный, длительно действующий ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Энаренал обладает гипотензивным действием.
Ингибирует АПФ и нарушает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, тем самым устраняет сосудосуживающее действие. Энаренал постепенно снижает АД , но не вызывает рефлекторную тахикардию.
Эффективно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постназрузку). Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения (уменьшает преднагрузку). Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Энаренал снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Энаренал не изменяет профиль сывороточных электролитов, не повышает уровня мочевой кислоты, не изменяет толерантность к глюкозе, не изменяет профиль липидов крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается и не зависит от приема пищи. печени превращается в активный метаболит - эналаприлат, Cmax которого в сыворотке достигается через 3-4 ч, а равновесная концентрация - через 4 дня. После приема внутрь антигипертензивное действие Энаренала наблюдается через 1 час, а максимальный эффект достигается через 4-6 часов. Оптимально эффективное действие Энаренала развивается через 1-2 недели постоянного приема. При почечной недостаточности эналаприл кумулируется в организме, при печеночной недостаточности снижается его биотрансформация в активную форму.
Период полувыведения составляет примерно 11 часов. Выводится почками.
Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. при заболеваниях почек (почечная недостаточность, нарушение функции почек при сахарном диабете), хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный кардиосклероз.
Способ применения и дозы
Препарат можно принимать не зависимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
начальная доза 5 мг в сутки (1 таблетка один раз в сутки утром), поддерживающая - 10-20 мг в сутки в два приема. Возможно удвоение дозы каждые 1-2 недели до 40 мг в сутки в два приема.
Застойная сердечная недостаточность
начальная доза 2,5 мг в сутки, поддерживающая - 2,5-10 мг в сутки в один прием (максимально по 20 мг 2 раза в сутки). Дозу увеличивают постепенно в течение 2-4 недели.
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, поддерживающая - по 10 мг 2 раза в сутки.
При вторичной гипертензии, обусловленной заболеванием почек, начальную дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: более 30 мл/мин - 5 мг в сутки, менее 30 мл/мин - 2,5 мг в сутки, затем постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта.
Больным, находящимся на гемодиализе
рекомендуется 2,5 мг в день проведения процедуры, с последующей корректировкой дозы в соответствии с показателями АД.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Меры предосторожности
При назначении Энаренала больным с гиповолемией или гипонатриемией на фоне лечения салуретиками имеется риск ортостатической гипотонии, поэтому препарат следует назначать только после коррекции водно-электролитных нарушений спустя несколько дней после отмены терапии диуретиками. При долгосрочной терапии эналаприлом необходим периодический мониторинг формулы крови для профилактики нейтропении. Рекомендуется также контролировать уровень азота мочевины и креатинина. Энаренал задерживает выведение калия и препятствует развитию гипокалиемии при лечении тиазидовыми диуретиками. Не рекомендуется назначение препарата с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.
С осторожностью назначают при выраженной ИБС, тяжелых цереброваскулярных заболеваниях, стенозе устья аорты или другом препятствии оттоку крови из левого желудочка. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, выраженным нарушением функции почек, на фоне лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или у пациентов, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться резкое понижение АД.
Перед началом и в ходе лечения необходимо мониторировать функцию почек. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно значительное понижение АД и головокружение, особенно в начале лечения).
Побочные действия
В рекомендованных дозах Энаренал хорошо переносится. Описаны следующие побочные реакции: отмена энаренала из-за кашля (1,9 %), кожная сыпь (1,4%) гипотензия (2,4%), головная боль (5,6 %), гиперкалиемия (1,5 %), нейтропения (0,06 %), ангионевротический отек (0, 2 %). Отмена препарата требуется в редких случаях.
Лекарственное взаимодействие
Эффект усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдофа, нитраты, антагонисты кальция, гидралазин, празозин, общие анестетики, алкоголь; ослабляют эффективность и повышают риск развития нарушений функции почек - НПВС. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и препараты, содержащие калий, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Ослабляет действие теофиллина и усиливает побочные эффекты лития. Одновременное назначение с нестероидными противовоспалительными препаратами может вызвать взаимное снижение эффекта.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25°C.
Срок годности 3 года.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг в упаковке по 20 штук.
Таблетки 10 мг в упаковке по 20 штук.
Таблетки пролонгированного действия 20 мг в упаковке по 20 штук.
